通化東寶：THDBH151片成國內(nèi)首個進入II期臨床試驗階段XO/URAT1痛風(fēng)雙靶點產(chǎn)品

中證網(wǎng)訊（記者 宋維東）通化東寶5月6日晚公告稱，公司全資子公司東寶紫星（杭州）生物醫(yī)藥有限公司痛風(fēng)雙靶點抑制劑（THDBH151片）IIa期臨床試驗完成首例患者給藥，成為國內(nèi)首個進入II期臨床試驗階段的XO/URAT1痛風(fēng)雙靶點產(chǎn)品。

據(jù)悉，THDBH151片在獲得國家藥品監(jiān)督管理局的藥物臨床試驗批準(zhǔn)后，完成了I期臨床試驗。結(jié)果顯示，本品安全性和耐受性良好，驗證了在人體內(nèi)同時對黃嘌呤氧化酶（XO）以及尿酸鹽轉(zhuǎn)運體（URAT1）兩個靶點產(chǎn)生抑制作用，協(xié)同作用下顯著降低受試者血清尿酸水平，量效關(guān)系明顯。

根據(jù)國內(nèi)化學(xué)藥品創(chuàng)新藥相關(guān)指導(dǎo)原則，通化東寶啟動“一項在成人痛風(fēng)患者中評價THDBH151片的安全性、耐受性、初步臨床有效性及藥代/藥效動力學(xué)特征的多中心、隨機、雙盲、雙模擬、非布司他和安慰劑對照IIa期臨床研究”。其主要目的是評估成人痛風(fēng)患者口服THDBH151片的安全性、耐受性和初步有效性；次要目的包括成人痛風(fēng)患者口服THDBH151片降尿酸作用、藥代/藥效動力學(xué)特征、對成人痛風(fēng)患者痛風(fēng)發(fā)作的影響以及對比非布司他片對成人痛風(fēng)患者的降尿酸作用。試驗?zāi)壳斑M展順利，已于近日成功完成首例患者給藥。

痛風(fēng)/高尿酸血癥治療領(lǐng)域為通化東寶重點布局與拓展的內(nèi)分泌代謝領(lǐng)域。痛風(fēng)雙靶點抑制劑（THDBH151片）是公司在該領(lǐng)域在研的抗痛風(fēng)/降尿酸重點創(chuàng)新藥物之一。此次IIa期臨床試驗完成首例患者給藥，是通化東寶在該領(lǐng)域邁出的又一堅實一步。公司后續(xù)將繼續(xù)全速推進該產(chǎn)品的臨床研究，以滿足當(dāng)前巨大且未滿足的臨床需求，為患者提供更優(yōu)的用藥選擇。

通化東寶稱，XO/URAT1雙靶點抑制劑（THDBH151片）既能抑制黃嘌呤氧化酶（XO），從源頭上減少尿酸的生成，又能抑制腎小管尿酸鹽轉(zhuǎn)運體（URAT1）對尿酸的重吸收，加快尿酸排除體外，故而在作用機制上存在優(yōu)勢。此外，THDBH151片通過平衡其XO及URAT1兩個靶點的各自生物學(xué)活性，提高藥效的同時降低了相應(yīng)副作用，大幅提高患者依從性，為同領(lǐng)域中在研的First-in-class藥物。目前，國內(nèi)外均暫無同類產(chǎn)品上市。

值得注意的是，近年來，中國痛風(fēng)和高尿酸血癥患者呈明顯上升和年輕化趨勢?！吨袊吣蛩嵫Y與痛風(fēng)診療指南（2019）》及國家統(tǒng)計局第六次人口普查數(shù)據(jù)顯示，中國高尿酸血癥的總體患病率為13.3%，患病人數(shù)約為1.77億，痛風(fēng)總體發(fā)病率為1.1%，患病人數(shù)約為1466萬。高尿酸血癥已成為繼糖尿病、高血壓、高血脂癥后的“第四高”，痛風(fēng)已成為僅次于糖尿病的第二大代謝類疾病。

根據(jù)弗若斯特沙利文分析，未來，中國高尿酸血癥和痛風(fēng)患病人數(shù)會持續(xù)增加，將在2030年分別達(dá)到2.4億人、5220萬人，對應(yīng)的中國痛風(fēng)藥物市場規(guī)模預(yù)計將增長至108億元。目前，高尿酸血癥及痛風(fēng)主要的兩種治療手段為抑制尿酸的生成和促進尿酸排泄。